Opis
Farmakodynamika
Dutasteryd jest podwójnym inhibitorem 5α-reduktazy. Hamuje aktywność izoenzymów 5α-reduktazy I i II typu, które odpowiadają za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). DHT jest głównym androgenem odpowiedzialnym za przerost tkanki gruczołowej gruczołu krokowego.
Wpływ na stężenie DHT i testosteronu. Maksymalny wpływ dutasterydu na obniżenie stężenia DHT jest zależny od dawki i obserwowany po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Po 1 i 2 tygodniach przyjmowania dutasterydu w dawce 0,5 mg/dobę średnie wartości stężenia DHT w surowicy zmniejszają się odpowiednio o 85 i 90%.
Farmakokinetyka
Ssanie
Po przyjęciu jednej dawki 0,5 mg Tmax dutasterydu w surowicy krwi – 1-3 godziny.
Całkowita biodostępność dDutasterydu (Avodart) u mężczyzn wynosi około 60% w odniesieniu do 2-godzinnej infuzji dożylnej. Biodostępność dutasterydu nie zależy od spożycia pokarmu.
Dystrybucja
Dane farmakokinetyczne uzyskane po jednorazowym i wielokrotnym podaniu dutasterydu wskazują na duże Vd (od 300 do 500 litrów). Dutasteryd w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (> 99,5%).
Przy dziennym przyjmowaniu stężenie dutasterydu w surowicy osiąga 65% stabilnego poziomu po 1 miesiącu i około 90% tego poziomu po 3 miesiącach. Stabilne stężenia dutasterydu w surowicy (Css) wynoszące około 40 ng/ml uzyskuje się po 6 miesiącach codziennego przyjmowania 0,5 mg leku. W plemnikach, podobnie jak w surowicy, stabilne stężenia dutasterydu osiągane są również po 6 miesiącach. Po 52 tygodniach leczenia stężenie dutasterydu w nasieniu wynosiło średnio 3,4 ng/ml (0,4 do 14 ng/ml). Z surowicy do nasienia dostaje się około 11,5% dutasterydu.
Wskazania Avodart
W monoterapii:
Leczenie i zapobieganie progresji łagodnego przerostu gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, poprawę oddawania moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu i konieczności operacji.
Jako terapia skojarzona z α1-adrenoblokerami:
Leczenie i zapobieganie progresji łagodnego przerostu gruczołu krokowego poprzez zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, poprawę oddawania moczu, zmniejszenie ryzyka ostrego zatrzymania moczu i konieczności operacji. Badano głównie połączenie dutasterydu i α1-adrenoblokera, tamsulosyny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na dutasteryd lub jakikolwiek inny składnik leku i inne inhibitory 5α-reduktazy;
Kobiety i dzieci.
Ostrożnie: niewydolność wątroby.
Opinie
Na razie nie ma opinii o produkcie.